


建議於主餐進行中或最遲進餐後 1 小時內口服1顆膠囊;若不進食或此餐不含有脂肪時可以省略不用服用;使用藥量為一天 3 次,每次 1 粒,不需擅自加服,因超過此藥量並無額外的特別效果。
羅氏鮮的使用劑量為一天三次,每次 120mg,超過此劑量並無額外的特別效果。老年人並不需特別調整劑量。
根據糞便中測量脂肪含量,Xenical®的效果在服用後 24-48 小時即見。若治療中斷則糞便脂含量在 48-72 小時即回到治療前的量。
肝或腎功能不良使用者不需調整劑量。
服用羅氏鮮後大部分副作用為腸胃道副作用問題,常見者有油斑 ( 沾褲 ) 、胃脹氣、急便、油便、排油、排便增加或排便失禁。飲食內容含脂量越高上述情形增加越多,而低脂肪的飲食會降低上述腸胃道問題的發生。
羅氏鮮對慢性吸收不良症,膽汁鬱滯及已知對 Orlistat 或對本藥中任何成份過效的病患有禁忌。
經過最多不超過兩年的奧利司他治療,大部分病 人維生素A、D、E、K和β胡蘿卜素水準仍在正常范圍內。為了保證有足夠的營養物質,可以考慮補充復合維生素。應該教育病人遵從膳食指導(見劑量和用法)。
請儲存室溫下,不可大於 30℃,並避免直接照光;超過包裝上標示之保存期限,請即丟棄,不應再使用;請儲放於孩童無法拿取處。
吸收
對體重正常和肥胖志愿者的研究表明,機體對奧利司他的吸收量極微,口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(< 5 ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限,無蓄積,血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他,濃度很低(< 10 ng/mL或0.02 mM)。
分布
由于奧利司他幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,全身的藥代動力學也不能檢測。在體外,99%以上的奧利司他與血漿蛋白結合(脂蛋白、白蛋白是主要的結合蛋白)。奧利司他很少與紅細胞結合。
代謝
動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產物,M1(4-環內酯環水解產物)和M3(M1附著一個N-甲酰基亮氨酸裂解產物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的b-內酯環對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時,M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26 ?g/mL和M3-108 ?g/mL),因此這兩種代謝產物不具有藥理意義。
清除
對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3-5天。對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明,本藥的藥效在給藥后24-48小時即可顯現,停止治療后48-72小時,糞便中脂肪含量便恢復到治療前水準。
排除
以正常體重與肥胖志願者的臨床研究顯示未經吸收的藥品主要經糞便排除。大約 97%的投予劑量由糞便排除,83%為未經改變的Orlistat。少於 2%的 Orlistat 相關物質由腎臟排出。達到完全排除的時間(糞便加尿液)約 3-5 天。Orlistat 分解的情況在正常體重與肥胖志願者之間相似。Orlistat、M1 及 M3 都由膽汁排除。